Адрес: Аптека №100 (ул. Пушкинская, 216)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптека №140 (ул. Красная, 154
)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптека №55 (ул. Клубная, 51
)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №210 (ул. Ленина, 87Б
)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №240 (ул. Воткинское шоссе, 45)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №252 (ул. Архитектора П.П. Берша, 29)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №253 (ул. Красноармейская, 132)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №255 (ул. Лихвинцева, 72)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №256 (40 лет Победы, 144 А)
В наличии
В наличии
Адрес: Аптечный пункт №259 (г. Ижевск, ул. Орджоникидзе, 38)
В наличии
В наличии
Адрес: Фармация аптека №1 (ул. Пушкинская, 213
)
В наличии
В наличии
Адрес: Фармация аптека №131 (ул. Союзная, 7
)
В наличии
В наличии
Адрес: Фармация аптека №170 (ул. Труда, 1
)
В наличии
В наличии
Адрес: Фармация аптека №3 (ул. Дзержинского, 3
)
В наличии
В наличии
Адрес: Фармация аптека №92 (ул. Дзержинского, 46
)
В наличии
В наличии
Производитель
Польфарма Фармацевтический завод АО
Состав
- 1 капсула (10000 МЕ) содержит:
- действующее вещество: колекальциферол 10000 МЕ (0,25 мг);
- вспомогательные вещества: сафлоровое масло рафинированное;
- капсула: желатин, глицерол, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа
- кальциево-фосфорного обмена регулятор
Фармакодинамика
- Витамин D3 является естественной формой витамина D, которая образуется у человека в коже под действием солнечных лучей. По сравнению с витамином D2 характеризуется на 25 % более высокой активностью.
- Витамин D связывается со специфическим рецептором витамина D (VDR), который регулирует экспрессию многих генов, включая гены ионного канала TRPV6 (обеспечивает абсорбцию кальция в кишечнике), CALB1 (кальбиндин; обеспечивает транспорт кальция в кровеносное русло), BGLAP (остеокальцин; обеспечивает минерализацию костной ткани и гомеостаз кальция), SPP1 (остеопонтин; регулирует миграцию остеокластов), REN (ренин; обеспечивает регуляцию артериального давления, являясь ключевым элементом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы регуляции), IGFBP (связывающий белок инсулинподобного фактора роста; усиливает действие инсулинподобного фактора роста), FGF23 и FGFR23 (фактор роста фибробластов 23; регулируют уровни кальция, фосфат-аниона, процессы клеточного деления фибробластов), TGFB1 (трансформирующий фактор роста бета-1; регулирует процессы клеточного деления и дифференцировки остеоцитов, хондроцитов, фибробластов и кератиноцитов), LRP2 (ЛПНП-рецептор-связанный белок 2; является посредником эндоцитоза липопротеинов низкой плотности), INSR (рецептор инсулина; обеспечивает эффекты инсулина на любые типы клеток).
- Витамин D3 является активным антирахитическим фактором. Самой важной функцией витамина D3 является регулирование метаболизма кальция и фосфатов, что способствует правильной минерализации и росту скелета.
- Колекальциферол играет существенную роль в абсорбции кальция и фосфатов в кишечнике, в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, регулирует также выведение кальция и фосфатов почками.
- Концентрация ионов кальция в крови обуславливает поддержание тонуса мышц скелетной мускулатуры, функцию миокарда, способствует проведению нервного возбуждения, регулирует процесс свертывания крови.
- Недостаток витамина D в пище, нарушение его всасывания, дефицит кальция, а также недостаточное пребывание на солнце в период быстрого роста ребенка приводит к рахиту, у взрослых - к остеомаляции, у беременных могут возникнуть симптомы тетании, нарушение процессов обызвествления костей новорожденных.
- Повышенная потребность в витамине D возникает у женщин в период менопаузы, поскольку у них часто развивается остеопороз в связи с гормональными нарушениями. Витамин D обладает рядом т. н. внескелетных эффектов.
- Витамин D участвует в функционировании иммунной системы путем модуляции уровней цитокинов и регулирует деление лимфоцитов Т-хелперов и дифференцировку В-лимфоцитов. В ряде исследований отмечено снижение заболеваемости инфекциями дыхательных путей на фоне приема витамина D.
- Показано, что витамин D является важным звеном гомеостаза иммунной системы: предотвращает аутоиммунные заболевания (сахарный диабет 1 типа, рассеянный склероз,
- ревматоидный артрит, воспалительные болезни кишечника и др.).
- Витамин D обладает антипролиферативным и продифференцирующим эффектами, которые обуславливают онкопротективное действие витамина D. Отмечено, что частота некоторых опухолей (рак молочной железы, рак толстого кишечника) повышается на фоне низкого уровня витамина D в крови.
- Витамин D участвует в регуляции углеводного и жирового метаболизма путем влияния на синтез IRS1 (субстрат рецептора инсулина 1; участвует во внутриклеточных путях проведения сигнала рецептора инсулина), IGF (инсулинподобный фактор роста; регулирует баланс жировой и мышечной ткани), PPAR- ? (активированный рецептор пролифераторов пероксисом, тип ?; способствует переработке избыточного холестерина).
- По данным эпидемиологических исследований дефицит витамина D ассоциирован с риском метаболических нарушений (метаболический синдром и сахарный диабет 2 типа). Рецепторы и метаболизирующие ферменты витамина D экспрессируются в артериальных сосудах, сердце и практически всех клетках и тканях, имеющих отношение к патогенезу сердечно-сосудистых заболеваний. На животных моделях показаны антиатеросклеротическое действие, супрессия ренина и предупреждение повреждения миокарда и др. Низкие уровни витамина D у человека связаны с неблагоприятными факторами риска сердечно-сосудистой патологии, такими как сахарный диабет, дислипидемия, артериальная гипертензия, и ассоциированы с риском сердечно-сосудистых катастроф, в т. ч. инсультов. В исследованиях на экспериментальных моделях болезни Альцгеймера показано, что витамин D3 снижал накопление амилоида в мозге и улучшал когнитивную функцию. В неитервенционных исследованиях у человека показано, что частота развития деменции и болезни Альцгеймера увеличивается на фоне низкого уровня витамина D и низкого диетарного потребления витамина D. Отмечалось ухудшение когнитивной функции и заболеваемости болезнью Альцгеймера при низких уровнях витамина D.
Фармакокинетика
- Всасывание
- Колекальциферол (витамин D3) при пероральном приеме практически полностью всасывается (80%) в тонкой кишке. Максимальная концентрация в тканях достигается через 4-5 часов, после чего концентрация несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. После однократного перорального приема колекальциферола максимальная концентрация в сыворотке крови основной формы достигается примерно через 7 дней.
- Распределение
- Колекальциферол накапливается в печени, костях, скелетных мышцах, почках, надпочечниках, миокарде, жировой ткани. Максимальная концентрация в тканях достигается через 4-5 часов, после чего концентрация несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Концентрация в сыворотке крови неактивного метаболита 25-гидроксикальциферола (25(OH)D3, кальцидиол) может быть увеличена в течение нескольких месяцев после приема больших доз колекальциферола. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой, может сохраняться в течение нескольких недель.
- Метаболизм
- Колекальциферол в плазме крови связывается с альфа-2-глобулинами и частично с альбуминами и транспортируется в печень, где происходит микросомальное гидроксилирование с образованием неактивного метаболита 25-гидроксикальциферола (25(OH)D3, кальцидиол). Концентрация циркулирующего в крови кальцидиола является показателем уровня витамина D в организме. Кальцидиол подвергается повторному гидроксилированию в почках с образованием доминирующего активного метаболита 1,25 гидроксиколекальциферола (1,25(OH)2D3, кальцитриол).
- Элиминация
- 25(OH)D3 медленно выводится с периодом полувыведения около 50 дней. Основным путем выведения колекальциферола, а также его метаболитов является желчь (кал), и не менее 2% указанных веществ выделяется почками. Колекальциферол проникает через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.
Показания
- Лечение и профилактика дефицита и недостаточности витамина D и состояний, вызванных дефицитом витамина D у взрослых.
Противопоказания
- • Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»;
- • Гиперкальциемия и (или) гиперкальциурия;
- • Мочекаменная болезнь (образование кальциевых оксалатных камней);
- • Гипервитаминоз D;
- • Псевдогипопаратиреоз;
- • Саркоидоз;
- • Активная форма туберкулеза легких;
- • Тяжелая почечная недостаточность;
- • Беременность и период грудного вскармливания (в данных дозировках);
- • Детский возраст до 18 лет.
- С осторожностью
- Прием дополнительных количеств колекальциферола и кальция (например, в составе других препаратов), при нарушениях экскреции кальция и фосфатов с мочой, при лечении иммобилизованных пациентов, при одновременном приеме тиазидов, сердечных гликозидов (особенно гликозидов наперстянки), производных бензотиадиазина, у пациентов с атеросклерозом.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Применение препарата Фортедетрим в период беременности и грудного вскармливания не рекомендуется в данных дозировках в связи с превышением рекомендуемой суточной дозой 1000 МЕ. Во время беременности и в период грудного вскармливания рекомендуется применение препаратов колекальциферола в более низких дозах, например, Аквадетрим.
Способ применения и дозы
- Капсулы следует принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая водой, желательно во время основного приема пищи.
- Капсулы 10000 МЕ
- - Лечение дефицита витамина D (уровень 25(ОН)D ?20 нг/мл) у взрослых- 50 000 МЕ (5 капсул 10000 МЕ) 1 раз в неделю в течение 8 недель,
- - Лечение недостаточности витамина D (уровень 25(ОН)D - 20-29 нг/мл) у взрослых - 50 000 МЕ (5 капсул 10000 МЕ) 1 раз в неделю в течение 4 недель,
- - Поддержание нормального уровня витамина D (уровень 25(ОН)D ?30 нг/мл) у взрослых- 10000 МЕ (1 капсула) 1 раз в неделю.
- При длительном лечении следует регулярно определять концентрацию кальция в крови и моче, а также определять функцию почек путем измерения сывороточной концентрации креатинина. При необходимости доза должна быть скорректирована с учетом концентрации кальция в сыворотке крови.
- Заболевания печени
- Коррекция дозы не требуется.
- Нарушение функции почек
- Препарат не должен назначаться пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Побочные действия
- Классификация частоты нежелательных реакций: нечасто (?1/1000 - <1/100), редко (?1/10000 - <1/1000), неизвестно (на основании имеющихся данных определить частоту невозможно).
- Частота Неблагоприятные реакции
- Нарушения со стороны иммунной системы
- Неизвестно Реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек или отек гортани.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания
- Нечасто Гиперкальциемия или гиперкальциурия.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Неизвестно Запор, вздутие живота, тошнота, абдоминальная боль, диарея.
- Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
- Редко Зуд, сыпь, крапивница.
Передозировка
- Симптомы
- Порог интоксикации для колекальциферола варьирует между 40 000 и 100 000 МЕ в сутки в течение 1-2 месяцев у взрослых с нормальной функцией паращитовидных желез. У новорожденных и маленьких детей может отмечаться чувствительность к гораздо более низким концентрациям.
- Острая и хроническая передозировка может привести к увеличению уровней фосфора в сыворотке крови и моче, и гиперкальциемии, которая может иметь персистирующий характер и потенциально угрожать жизни.
- Типичные изменения биохимических показателей включают гиперкальциемию, гиперкальциурию, а также повышение в сыворотке крови уровня 25-гидроксикальциферола (25 (OH) D3, кальцидиол). Хроническая передозировка колекальциферолом может привести к отложению кальция в тканях и паренхиматозных органах, прежде всего в почках (мочекаменная болезнь, нефрокальциноз) и сосудах.
- Симптомы носят общий характер и проявляются в виде тошноты, рвоты, также первоначально в виде диареи, позже - в виде запора, потери аппетита, слабости, головной боли, боли в мышцах и суставах, мышечной слабости, азотемии, постоянной сонливости, полидипсии и полиурии и, на завершающей стадии, в виде обезвоживания организма. Передозировка колекальциферолом может вызывать изменения ЭКГ, нарушения ритма сердца, панкреатит, почечную недостаточность.
- Лечение передозировки
- Прежде всего необходимо прекратить прием колекальциферола. Для устранения гиперкальциемии, вызванной передозировкой колекальциферолом, требуется несколько недель. В зависимости от степени гиперкальциемии, в качестве мер лечения назначают диету с низким содержанием кальция или полностью без кальция, потребление большого количества жидкости, форсированный диурез с применением фуросемида, а также глюкокортикостероиды и кальцитонин. При сохранной функции почек концентрация кальция может быть значительно снижена путем инфузии изотонического раствора хлорида натрия (3-6 литров в течение 24 часов) с добавлением фуросемида и, в некоторых случаях, также натрия эдетата в дозе 15 мг/кг/ч, при одновременном мониторинге уровня кальция и данных ЭКГ. Не следует применять инфузию фосфатов для уменьшения гиперкальциемии, вызванной передозировкой колекальциферола, в связи с опасностью развития метастатической кальцификации. При олигоанурии следует провести гемодиализ (диализат без кальция).
- Специфического антидота не существует.
- Рекомендуется обращать внимание пациентов на симптомы возможной передозировки при длительном приеме высоких доз препарата (тошнота, рвота, первоначально - диарея, позже - запор, потеря аппетита, слабость, головная боль, боль в мышцах и суставах, мышечная слабость, постоянная сонливость, полидипсия и полиурия).
Лекарственное взаимодействие
- Одновременный прием противосудорожных лекарственных препаратов (таких как фенитоин) или барбитуратов (и, возможно, других лекарственных средств, индуцирующих ферменты печени) может снизить эффективность колекальциферола за счет увеличения скорости биотрансформации колекальциферола в неактивные метаболиты.
- Сопутствующая терапия препаратами глюкокортикостероидов может снижать эффективность колекальциферола.
- Пероральный прием колекальциферола может усилить терапевтический эффект и токсический потенциал наперстянки и других сердечных гликозидов (риск развития аритмии) за счет развития гиперкальциемии. Требуется тщательное медицинское наблюдение, контроль показателей ЭКГ и уровней кальция в плазме крови и моче, и, при необходимости, корректировка дозы сердечных гликозидов.
- В случае сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, которые уменьшают экскрецию кальция с мочой, рекомендуется контролировать содержание кальция в сыворотке крови и моче.
- Одновременное лечение ионообменными смолами (такими как колестирамин), препаратами орлистата или слабительными средствами (такими как парафиновое масло) может уменьшать всасывание колекальциферола в пищеварительном тракте.
- Одновременный прием рифампицина и изониазида может снизить эффективность препарата из-за увеличения скорости биотрансформации колекальциферола.
- На фоне одновременного приема антацидов, содержащих магний, и колекальциферола может повышаться концентрация магния в крови.
- На фоне одновременного приема антацидов, содержащих алюминий, и колекальциферола может повышаться концентрация алюминия в крови, что увеличивает риск токсического воздействия алюминия.
Особые условия
- Если одновременно назначены другие препараты, содержащие колекальциферол, следует учитывать дозу колекальциферола, содержащегося в препарате Фортедетрим. Дополнительное применение колекальциферола или кальция следует проводить только под наблюдением врача. В этом случае необходимо контролировать концентрацию кальция в сыворотке крови и моче. У пациентов с почечной недостаточностью, получающих лечение препаратом Фортедетрим, следует контролировать показатели метаболизма кальция и фосфатов. Препарат не следует применять у пациентов с предрасположенностью к кальциевому нефроуролитиазу.
- Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушенной экскрецией кальция и фосфатов с мочой, при лечении производными бензотиазидина и у иммобилизованных пациентов (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии). У таких пациентов следует контролировать концентрацию кальция в плазме крови и моче.
- Препарат не следует принимать при псевдогипопаратиреозе, поскольку в фазе нормальной чувствительности к колекальциферолу потребность в колекальцифероле может уменьшаться, что приводит к риску развития отсроченной передозировки. В таких случаях лучше использовать активные метаболиты витамина D, позволяющие более точно регулировать дозировку.
- При длительном лечении препаратом Фортедетрим следует контролировать концентрацию кальция в плазме крови и моче, а также проводить оценку функции почек путем измерения концентрации сывороточного креатинина. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и при сопутствующем лечении сердечными гликозидами или диуретиками.
- В случае развития гиперкальциемии на фоне лечения препаратом Фортедетрим (концентрация кальция в крови превышает 7,5 ммоль/24 ч (300 мг/24 ч) или наличия признаков нарушения функции почек дозу препарата необходимо снизить или приостановить лечение.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Исследования по влиянию на способность управлять транспортным средством и работу с механизмами не проводились.
Температура хранения
- от 2℃ до 30